一、水溶性他汀也会进入肝脏
他汀类药物分为脂溶性与水溶性,人体中的各种屏障,更容易被脂溶性的药物渗透。他汀类药物的主要作用是抑制胆固醇的合成,而肝细胞是合成胆固醇的主要场所,所以他汀类药物的“工作地点”就是在肝细胞内。
脂溶性他汀可以依靠被动扩散,进入到肝细胞内发挥作用。而水溶性他汀则依靠肝细胞的主动摄取进入到肝细胞。也就是说,无论他汀类药物是脂溶性还是水溶性,都会进入到肝细胞内,都有可能对肝功能造成影响,没有水溶性他汀不会伤肝的说法。
不过匹伐他汀、辛伐他汀、阿托代他汀等脂溶性他汀更容易透过血脑屏障进入中枢,出现头晕、困倦等中枢性不良反应的可能性会高一些。瑞舒伐他汀、普伐他汀等水溶性他汀的中枢不良反应会略少一些。
二、对肝功能的影响与药效和剂量相关
他汀类药物对肝功能的影响与药效和剂量相关,也就是说,降脂强度大的他汀,或是使用大剂量的他汀,对肝功能的影响就会大。
比如说阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,都是强效他汀,两者对肝功能的影响基本是相同的。而洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀等为中效他汀,对肝功能的影响就会小一些。
中成药血脂康中含有洛伐他汀的剂量较少,对肝功能的影响最低,但其降脂强度基本上也是最低的。
三、使用他汀时如何减少对肝功能的影响
使用他汀类药物之前,需要先检查肝功能,只要肝功能正常,转氨酶(AST、ALT)在正常上限3倍以下,就可以用药。在用药过程中,也需要定期检测肝功能,如果转氨酶超过正常上限3倍,需要停药。
在服用阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀时,不能食用大量的葡萄柚,避免葡萄柚干扰他汀的代谢。
如果患有多种基础疾病,需要多种药物联用时,可以选择瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀,与其他药物的相互作用较少,对肝功能影响会少一些。
如果有他汀不耐受的情况,可以减少他汀的剂量与其他降脂药物联用,也可以减轻对肝功能的影响。较常用的联用方案是使用低剂量的强效他汀,联用胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂等。
总结一下,瑞舒伐他汀是水溶性他汀,但也会进入肝细胞内,也有可能对肝功能造成影响。从药理机制上看,没有不影响肝功能的他汀。使用他汀时,不仅要考虑肝功能,还要考虑血脂程度、疾病风险以及是否有他汀不耐受的情况。

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